מה זה Artesunate?
Artesunate(מבוטא ar-TEE-sue-nate) היא תרופה שמגיעה מצמח הנקרא לענה מתוקה (Artemisia annua). הוא שייך לקבוצת תרופות הנקראות נגזרות ארטמיסינין, והוא אחד מכלי הנשק החזקים ביותר שיש לנו נגד מלריה - מחלה הנגרמת על ידי טפיל זעיר שמתפשט דרך עקיצות יתושים.
מדענים יצרו את artesunate כדי להיות טוב יותר מהארטמיסינין המקורי. בניגוד לארטמיסינין, שקשה לגוף לספוג, ארטסונאט מתמוסס בקלות במים. זה אומר שרופאים יכולים לתת את זה כזריקה ישירות לווריד (IV) או לשריר (IM), מה שגורם לו לעבוד הרבה יותר מהר - וזה בדיוק מה שאתה צריך כשמישהו חולה מאוד במלריה.
ברגע שהארטסונאט נכנס לגוף שלך, הוא הופך במהירות לצורתו הפעילה, הנקראת דיהידרוארטמיסינין (DHA). לאחר מכן, DHA יוצא לעבודה והורג את טפילי המלריה שבתאי הדם האדומים שלך.
למה משמש Artesunate?
ל-Artesunate יש עבודה עיקרית אחת שמצילה חיים מדי יום ביומו:טיפול במלריה קשה.
מלריה חמורה מתרחשת כאשר טפיל המלריה גורם לבעיות חמורות בגוף, כמו אי ספיקת איברים, תרדמת או קשיי נשימה. מצב זה הורג מאות אלפי אנשים מדי שנה, במיוחד ילדים צעירים באפריקה ובאזורים טרופיים אחרים. אבל artesunate שינה את זה.
מחקר גדול בשם ניסוי SEAQUAMAT השווה את ארטסונאט לתרופה הישנה יותר כינין. התוצאות היו יוצאות דופן: artesunate הפחית את הסיכון למוות ממלריה חמורה בכ35%בהשוואה לכינין. זו הסיבה שארגון הבריאות העולמי (WHO) ממליץ כעת על artesunate להזרקה בתורטיפול-ראשון במלריה חמורהבמבוגרים, ילדים, תינוקות ונשים בהריון בכל השליש.
אבל השימושים של artesunate לא עוצרים במלריה. מדענים גילו שלארטסונאט עשויות להיות גם תכונות מעניינות אחרות. מחקר מצא ש-artesunate מראה פעילות נגד סוגים מסוימים של תאים סרטניים, כמה וירוסים, ואפילו יש לו השפעות אנטי--סוכרתיות. עם זאת, אלה עדיין בשלב המחקר - artesunate עדיין לא אושרה לטיפול במצבים אלה. תפקידו העיקרי הוא להילחם במלריה.
Artesunate זמין במספר צורות: הזרקה תוך ורידית (IV) למקרים חמורים, הזרקה תוך שרירית (IM) כאשר הגישה לIV קשה, טבליות פומיות להמשך-טיפול, ואפילו נרות רקטליות לשימוש חירום לפני שהמטופל יכול להגיע לבית חולים.
איך Artesunate עובד?
כדי להבין איך artesunate עובד, אתה צריך לדעת קצת על טפיל המלריה. הטפיל חי בתוך תאי הדם האדומים שלך וניזון מהמוגלובין, החלבון הנושא חמצן. המוגלובין מכיל ברזל, ובתוך הברזל הזה יש משהו שנקרא heme.
כאשר artesunate חודר לכדורית דם אדומה הנגועה בטפיל המלריה, הוא פוגש את ה-heme הזה. השניים מגיבים יחד, ויוצרים חלקיקים זעירים הנקראיםרדיקלים חופשיים. חשבו על רדיקלים חופשיים כעל פיצוצים זעירים - הם פוגעים בטפיל מבפנים החוצה, מפרקים אותו והורגים אותו מהר מאוד.
Artesunate עובד הרבה יותר מהר מאשר תרופות ישנות יותר למלריה. למעשה, בתוך 24 השעות הראשונות של הטיפול, artesunate יכול לנקות יותר מ-90% מהטפילים מהדם שלך.
יתרון נוסף של artesunate הוא שהוא הורג את הטפילים בשלב של מחזור החיים שלהם כאשר הם מתרבים בתוך תאי הדם האדומים שלך. זו הסיבה ש-artesunate עובד כל כך מהר ומדוע הוא כל כך יעיל בהצלת חיים במקרי מלריה חמורים.
כמה מנות של Artesunate ניתנות?
- מלריה חמורה (זריקה):2.4 מ"ג/ק"ג ב-0, 12 ו-24 שעות, לאחר מכן פעם ביום.
- מלריה קלה (כדורים):חלק מקורס ACT בן 3 ימים (פעם או פעמיים ביום).
- חירום פי הטבעת:מנה בודדת (על בסיס גיל) לפני הגעה לבית חולים.
מה ההבדל בין Artemether ל-Artesunate?
Artemether ו-artesunate הם בני דודים - שניהם מגיעים מאותו צמח, ושניהם נגזרות של ארטמיסינין. אבל הם לא זהים, וההבדלים חשובים.
הבדל כימי
- ההבדל העיקרי הוא באופן הכנתם. Artesunate מסיס במים-, כלומר הוא מתמוסס בקלות במים. ארטמטר הוא מסיס בשומנים-, כלומר הוא מתמוסס טוב יותר בשמנים ושומנים.
- זה אולי נשמע כמו פרט קטן, אבל יש לזה השלכות גדולות על הטיפול.
מהירות פעולה
- מכיוון ש-artesunate הוא מסיס במים-, הרופאים יכולים לתת אותו ישירות לווריד (IV). זה מכניס את התרופה לזרם הדם באופן מיידי, מה שמוביל לרמות גבוהות מאוד של התרופה בגוף במהירות רבה.
- ארטמטר, לעומת זאת, ניתן בדרך כלל כזריקה תוך שרירית (IM) - לשריר. המשמעות היא שהתרופה נספגת לאט יותר.
יעילות במלריה חמורה
- מחקרים הראו זאתartesunate להזרקה עדיף על artemether לטיפול במלריה חמורה. מחקר שהשווה בין השניים מצא כי artesunate פינה טפילים מהר יותר. למעשה, מחקר אחד מצא שהסיכויים להשיג ירידה של 90% בטפילים ב-24 שעות היו גבוהים בערך פי חמישה עם artesunate בהשוואה ל-artemether.
- ארגון הבריאות העולמי ממליץ על artesunate כבחירה הראשונה למלריה חמורה. Artemether עדיין בשימוש בחלק מההגדרות, אך בעיקר כאשר artesunate אינו זמין.
טפסים וזמינות
- Artesunate: הזרקת IV, הזרקת IM, טבליות דרך הפה, נרות פי הטבעת
- ארטמטר: הזרקת IM, טבליות דרך הפה (בדרך כלל משולבות עם לומפנטרין כמו Coartem)
השורה התחתונה
אם לחולה יש מלריה חמורה, artesunate היא הבחירה הטובה ביותר. זה עובד מהר יותר והוכח כמציל חיים נוספים. אם artesunate אינו זמין, artemether עדיין טוב בהרבה מהתרופה הישנה כינין. אבל במידת האפשר, הרופאים יבחרו ב-artesunate למקרים חמורים.
עבור מלריה לא מסובכת, הן ארטסונאט והן ארטמטר משמשים בטיפולים משולבים - ארטסונאט עם amodiaquine או pyronaridine, ו-artemether עם lumefantrine (Coartem). שניהם יעילים למלריה קלה יותר.
תופעות לוואי של Artesunate
Artesunate הוא בדרך כלל מאוד בטוח, במיוחד בהתחשב בכך שהוא מציל חיים במצבים מסוכנים. רוב תופעות הלוואי קלות וחולפות מעצמן.
תופעות לוואי נפוצות
- בחילות והקאות- יש אנשים שמרגישים בחילה בבטן. זה נפוץ יותר עם artesunate אוראלי.
- סחרחורת או כאב ראש
- כאבי בטן
- עייפות וחולשה
השפעה על תאי דם
הממצא הנפוץ ביותר במעבדה עם artesunate הוא ירידה קלה וזמנית ברטיקולוציטים- אלו הם תאי דם אדומים צעירים. הגוף בדרך כלל מחליף אותם במהירות לאחר סיום הטיפול.
כמה מחקרים ציינו גם ירידה קטנה בהמוגלובין (החלבון בתאי דם אדומים הנושא חמצן). זה בדרך כלל לא רציני ונפתר מעצמו.
תופעות לוואי חמורות (נדיר)
Artesunate יכול לעתים נדירות לגרום למצב הנקראהמוליזה מושהית-אחרת (PADH). זה קורה כאשר תאי דם אדומים מתפרקים מהר מדי, מה שקורה בערך 1 עד 4 שבועות לאחר הטיפול. זה שכיח יותר אצל אנשים עם מספר גבוה מאוד של טפילים בדמם. רופאים עוקבים אחר מטופלים לאיתור סימני אנמיה לאחר הטיפול.
תגובות אלרגיות
תגובות אלרגיות ל-artesunate הן נדירות אך אפשריות. הסימנים כוללים פריחה, גירוד, נפיחות או קשיי נשימה. אם זה קורה, פנה מיד לעזרה רפואית.
בטיחות באוכלוסיות מיוחדות
- הֵרָיוֹן: artesunate להזרקה בטוח ומומלץ למלריה חמורה בכל השליש. התועלת בהצלת חיי האם עולה בהרבה על כל סיכון פוטנציאלי.
- יְלָדִים: Artesunate בטוח ויעיל לילדים. מינון ילדים מבוסס על משקל הגוף.
- מחלת כבד או כליות: עדיין ניתן להשתמש ב-Artesunate, אך רופאים עשויים לפקח עליך מקרוב יותר.
השורה התחתונה בנושא בטיחות
ב-Artesunate נעשה שימוש במיליוני חולים ברחבי העולם. בשימוש נכון במלריה, היתרונות שלה הם אדירים - זה מציל חיים. רוב האנשים סובלים זאת היטב, ותופעות לוואי חמורות הן נדירות.
למי אסור לקחת Artesunate?
יש מעט מאוד אנשים שאינם יכולים לקחת artesunate. עם זאת, ישנם כמה חריגים חשובים.
אנשים עם אלרגיה ידועה
אם אי פעם הייתה לך תגובה אלרגית חמורה לארטסונאט או לכל תרופת ארטמיסינין אחרת (כגון ארטמטר או דיהידרוארטמיסינין), אסור ליטול ארטסונט.
השליש הראשון להריון (למלריה לא מסובכת)
עֲבוּרלא מסובךמלריה בשליש הראשון, ארגון הבריאות העולמי ממליץ לנקוט משנה זהירות עם artesunate. בעוד artesunate להזרקה עדיין משמש למלריה חמורה בהריון, במקרים קלים יותר, הרופאים עשויים לשקול טיפולים חלופיים.
אנשים הנוטלים תרופות מסוימות
Artesunate יכול ליצור אינטראקציה עם תרופות מסוימות. ספר תמיד לרופא שלך על כל התרופות שאתה נוטל, כולל-תרופות ותוספי מזון ללא-מרשם.
מתי עדיין משתמשים ב-Artesunate למרות החששות?
עֲבוּרמלריה קשה, כמעט אף אחד לא באמת "אסור" לקחת artesunate. מלריה חמורה היא מצב חירום-מסכן חיים. ארגון הבריאות העולמי ממליץ על artesunate למלריה חמורה בכל קבוצות החולים, כולל נשים הרות בכל השליש, תינוקות, ילדים צעירים וקשישים. כאשר האלטרנטיבה היא מוות, artesunate היא כמעט תמיד הבחירה הנכונה.
מַסְקָנָה
Artesunateהיא באמת אחת התרופות החשובות ביותר של זמננו. היא שינתה את הטיפול במלריה חמורה, והפחיתה את שיעורי התמותה ביותר משליש- בהשוואה לתרופות ישנות יותר. זה עובד במהירות, בטוח כמעט לכולם, וניתן לתת אותו במספר דרכים - IV, IM, אוראלי ואפילו פי הטבעת - מה שהופך אותו לשימושי בבתי חולים, מרפאות ואפילו כפרים מרוחקים.
המדע ברור: artesunate מציל חיים. ארגון הבריאות העולמי ממליץ על זה בתור-קו הטיפול הראשון במלריה חמורה ברחבי העולם. ועבור חוקרים ויצרנים, אבקת ארטסונאט- באיכות גבוהה מספקת את הבסיס לתרופות מצילות חיים- שמגיעות למיליוני אנשים מדי שנה.
בין אם אתה איש מקצוע בתחום הבריאות המטפל בחולה עם מלריה חמורה, חוקר הבוחן שימושים חדשים לתרכובת יוצאת דופן זו, או יצרן המייצר תרופות חיוניות, ארטסונאט היא תרופה שאתה יכול לסמוך עליה.
הפניות
[3] ארגון הבריאות העולמי. הנחיות למלריה. ז'נבה: WHO; 2024. (עודכן בנובמבר 2024)
מאמר זה מיועד למטרות מידע בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי. מלריה היא מצב חירום רפואי. פנה תמיד לטיפול רפואי מיידי אם אתה חושד במלריה, ולעולם אל תטפל בעצמך ב-artesunate ללא מרשם רופא.