תיאור: מה זה איפאמורלין?
איפאמורליןהוא פנטפפטיד סינטטי ומפריש הורמון גדילה סלקטיבי (GHS). הוא מתפקד כאגוניסט לקולטן גרלין (GHS-R1a) ופותח כדי לעורר את שחרור הורמון הגדילה (GH) מבלוטת יותרת המוח[1][6].
בניגוד לפפטידים המשחררים-הורמון גדילה מוקדם (GHRPs), איפאמורלין מאופיין בסלקטיביות גבוהה שלו והיעדר גירוי משמעותי של קורטיזול, פרולקטין או אצטילכולין. הוא תוכנן כדי לחקות את פעילות שחרור GH-של גרלין ללא תופעות לוואי מעוררות תיאבון-ומטבוליות הקשורות בדרך כלל לתרופות אחרות[1][6].
מבחינה כימית, איפאמורלין מכיל שארית 2-מתילאלניל בקצה ה-N-, שארית D-2-naphthylalanyl ושארית D-phenylalanyl, התורמים ליציבות ולבררנות הקולטן שלו.[4].
הודעת שימוש ברגולציה ומחקר:
איפאמורלין מסווג ככימיקל מחקר. על פי רישומי ה-FDA, הוא אינו מאושר לשימוש טיפולי בבני אדם[4]. הספקים מציינים במפורש: "לשימוש מחקר בלבד, לא לשימוש אנושי או וטרינרי". רופאים וחוקרים צריכים להיות מודעים לכך שבעוד שמחקרים פרה-קליניים מצביעים על פרופיל בטיחות חיובי, נתוני יעילות אנושיים קפדניים נותרו מוגבלים, ולא קיימות אינדיקציות שאושרו על ידי ה-FDA-[2][6].
פרמטרים ביוכימיים ופיזיים
| פָּרָמֶטֶר | מִפרָט |
|---|---|
| שם IUPAC | 2-מתילאלניל-L-היסטידיל-3-(2-נפתיל)-D-אלניל-D-פנילאלניל-L-ליסינאמיד |
| רֶצֶף | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ |
| UNII | Y9M3S784Z6 |
| InChIKey | NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N |
| צורה פיזית | מוצק ב-20 מעלות |
| נקודת התכה | 74-83 מעלות |
| מסוף מחצית-חיים | כשעתיים (לאדם, מתן IV) |
| מִרוָח | 0.078 ליטר/שעה/ק"ג |
| נפח הפצה (Vdss) | 0.22 ליטר/ק"ג |
| גירוי שיא GH | ~0.67 שעות לאחר-ניהול |
| יציבות אחסון | אבקה: 3 שנים ב-20 מעלות; שנתיים ב-4 מעלות |
ביקורות
מנגנון פעולה
איפאמורלין פועל כאגוניסט סלקטיבי בקולטן הפרשת הורמון הגדילה (GHS-R1a), הידוע גם כקולטן גרלין. קשירה לקולטן זה מפעילה מפל איתות שגורם לשחרור הורמון גדילה (GH) מתאי סומטוטרופים בהיפופיזה הקדמית[1][6].
מאפיינים פרמקודינמיים מרכזיים:
- גירוי GH סלקטיבי:Ipamorelin גורם לעלייה-תלויה במינון ברמות GH, כאשר ריכוזי השיא נצפו כ-40 דקות לאחר המתן. שלא כמו GHRPs ישנים יותר (למשל, GHRP-2, GHRP-6), איפאמורלין אינו מעלה משמעותית את רמות הפלזמה של קורטיזול, פרולקטין, הורמון אדרנוקורטיקוטרופי (ACTH) או אלדוסטרון.[1][6].
- שחרור פרק:תגובת ה-GH לאיפמורלין מתבטאת באפיזודה בודדת של שחרור, כאשר רמות ה-GH חוזרות לקו הבסיס תוך מספר שעות. זה מחקה את הדפוס הפועם הטבעי של הפרשת GH[3].
- גרלין-אפקטים מימטיים:כאגוניסט לקולטן גרלין, איפאמורלין מפגין גם השפעות פרוקינטיות במערכת העיכול. זה נחקר על יכולתו לשפר את ריקון הקיבה ואת תנועתיות מערכת העיכול לאחר הניתוח[1][5].
- מודל תגובה עקיפה:מודל פרמקוקינטי-פרמקודינמי מצביע על כך שאיפאמורלין גורם לייצור GH באמצעות קצב שחרור מסדר -אפס לאורך זמן סופי, עם חצי-ריכוז גירוי מרבי (SC₅₀) של 214 ננומול/ליטר[3].
יתרונות ויתרונות פונקציונליים (בהתבסס על יישומי מחקר)
1. גירוי הורמון גדילה
שחרור GH סלקטיבי:מחקרים פרה-קליניים ומתנדבים אנושיים מאשרים שאיפאמורלין ממריץ באופן מהימן הפרשת GH ללא השפעות הורמונליות-[3][6].
מחצית חיים טובה-:עם זמן מחצית חיים סופי של 2-שעות, איפאמורלין מאפשר לוחות זמנים מבוקרים של מינון בפרוטוקולי מחקר[3].
2. תנועתיות מערכת העיכול
פעילות פרוקינטית:במחקרים קליניים שלב 2, איפאמורלין נחקר לניהול ileus לאחר ניתוח, והדגים השפעות פרוקינטיות במערכת העיכול[1].
פרופיל בטיחות:בניסוי אקראי מבוקר של 117 חולים שקיבלו כריתת מעי, איפאמורלין (0.03 מ"ג/ק"ג פעמיים ביום למשך עד 7 ימים) נסבל היטב, עם שיעורי תופעות הלוואי דומות לפלסבו (87.5% לעומת 94.8%)[1].
3. יתרונות מחקר
טוהר גבוה (גדול או שווה ל-98%):מתאים ליישומי מחקר in vivo ו-in vitro הדורשים איכות עקבית.
יציב תחת אחסון מומלץ:כאשר הוא מאוחסן ב-20 מעלות, הפפטיד שומר על שלמות לתקופות ממושכות.
אין אינטראקציות CYP משמעותיות:הפפטיד אינו ידוע באינטראקציה עם אנזימים עיקריים של ציטוכרום P450, מה שמפחית גורמים מבלבלים במחקרי אינטראקציה בין תרופות.
יישומים
1. מחקר ופיתוח
לימודי אנדוקרינולוגיה:חקירה של מסלולי הפרשת GH, ירידה ב-GH הקשורה להזדקנות{{0} ותפקוד יותרת המוח.
מחקר מטבולי:הערכת ההשפעות של GH על הרכב הגוף, חילוף החומרים בשומן ורגישות לאינסולין.
תנועתיות מערכת העיכול:מודלים פרה-קליניים של ileus לאחר ניתוח, גסטרופרזיס ועצירות[1][5].
דלדול שרירים וקצ'קסיה:מחקרים במחקר של GH secretagoges עבור סרקופניה וסרטן cachexia[2].
2. מחקר שילוב
CJC-1295 + איפאמורלין:שילוב זה נחקר לעתים קרובות במסגרות מחקר. CJC-1295 (אנלוגי GHRH) מספק פעילות מתמשכת של שחרור GH-, בעוד שאיפאמורלין מציע גירוי פועם. מודלים של Murine מציעים תוצאות משופרות באובדן שרירים הנגרמת על ידי גלוקוקורטיקואידים, אם כי חסרים נתונים אנושיים[2].
3. רפואת ספורט ומחקר רגנרטיבי
סקירה נרטיבית משנת 2026 ב-כתב העת האמריקאי לרפואת ספורטזיהה את איפאמורלין כאחד מכמה פפטידים שזוכים לתשומת לב במחקר אורטופדי ורפואת ספורט. עם זאת, המחברים מדגישים כי חסרים נתונים קליניים אנושיים סופיים, ונדרש מחקר משמעותי לפני שניתן לקבל המלצות קליניות[2].
שאלות נפוצות: שאלות נפוצות
ש: איפאמורלין לעומת טסמורלין: מה ההבדל?
ת: טסאמורלין הוא אנלוגי GHRH שאושר על ידי ה-FDA לטיפול ב-HIV-ליפודיסטרופיה[2]. Ipamorelin הוא מחקה גרלין עם מנגנון פעולה שונה ואינו מאושר-ה-FDA. בעוד ששניהם ממריצים שחרור GH, לטסאמורלין יש מחצית חיים- ארוכה יותר ואינדיקציה קלינית מבוססת, בעוד שאיפאמורלין נשאר בעיקר בתחום המחקר[2][6].
ש: Ipamorelin לעומת CJC-1295: איך הם משווים?
ת: CJC-1295 הוא אנלוגי סינטטי של GHRH המספק שחרור מתמשך של GH באמצעות צימוד ביולוגי עם מחצית חיים- של 6-8 ימים. איפאמורלין פועל באמצעות קולטן גרלין עם זמן מחצית חיים של שעתיים. במסגרות מחקר, הם נלמדים לפעמים בשילוב כדי להשיג גירוי GH בזאלי וגם פועם[2]. עם זאת, גם ה-FDA אינו מאושר- לשימוש טיפולי.
ש: מהו המינון הטיפוסי של איפאמורלין במחקר?
ת: במחקרים קליניים שפורסמו, ניתנו מינונים תוך ורידי של 0.03 מ"ג/ק"ג פעמיים ביום.[1]. למתן תת עורי בפרוטוקולי מחקר, המינונים משתנים מאוד; על החוקרים להתייחס לספרות-בביקורת עמיתים לקבלת הנחיות ספציפיות להקשר-. לא קיים מינון סטנדרטי לשימוש בבני אדם מחוץ לניסויים קליניים מאושרים.
ש: מהן תופעות הלוואי של איפאמורלין?
ת: במחקר ileus שלב 2 (n=114), טיפול-תופעות לוואי מתעוררות התרחשו ב-87.5% מקבוצת האיפאמורלין לעומת 94.8% בקבוצת הפלצבו, מה שמצביע על כך שהאירועים המדווחים היו מיוחסים בעיקר למסגרת הניתוחית ולא לתרופת המחקר.[1]. שיקולים תיאורטיים נפוצים כוללים תגובות באתר ההזרקה, שטיפה חולפת ועליה אפשרית בתיאבון (אם כי פחות מאשר עם GHRPs אחרים). נתוני בטיחות-לטווח ארוך אינם זמינים.
ש: האם איפאמורלין חוקי? האם אני יכול לקנות אותו בסינגפור או במקום אחר?
ת: הסטטוס הרגולטורי משתנה לפי תחום שיפוט. בארצות הברית, איפאמורלין אינו מאושר-ה-FDA והוא זמין באופן חוקי רק למטרות מחקר (לא למאכל אדם). ספקים בדרך כלל מגבילים מכירות למוסדות מחקר מוסמכים ואינם שולחים לכתובות מגורים. לסינגפור יש תקנות מחמירות על פפטידים; חוקרים צריכים להתייעץ עם רשויות הבריאות המקומיות לפני הרכש.
ש: למה משמש פפטיד איפאמורלין?
ת: במסגרות מחקר, משתמשים באיפאמורלין לחקר הפרשת GH, תנועתיות מערכת העיכול ומסלולים מטבוליים. הוא אינו מאושר לשימוש קליני, למרות קידום נרחב בשוק "טיפול פפטיד" הישיר-ל-צרכנים[2][6].
ש: האם איפאמורלין רע בשבילך?
ת: פרופיל הבטיחות של איפאמורלין במחקרים קצרי טווח-מבוקרים נראה מקובל[1]. עם זאת, חסרים-נתוני בטיחות לטווח ארוך בבני אדם. הסקירה משנת 2025 ב-The Journal of Sexual Medicine הגיעה למסקנה ש"פרופיל היעילות והבטיחות הקלינית נותרו מדווחים פחות עם צורך ב-RCT קפדניים ואיכותיים- ומחקרים ארוכי טווח"[6].
למה לבחור בנו?
השותף המקצועי שלך לייצור ומקור
אנחנו יותר מספק - אנחנו שותף מקיף לשרשרת אספקה המוקדש למרכיבים-איכותיים, פורמולציות מותאמות אישית ומוצרים מוגמרים בתעשיות מרובות.
מומחיות מקצועית
עם שנים של ניסיון בתמציות צמחים, תוספי מזון, חומרי גלם קוסמטיים ומרכיבים תזונתיים, הצוות שלנו מביא ידע טכני עמוק ותובנות שוק לכל שותפות.
01
מגוון מוצרים מגוון
אנו מציעים מגוון רחב של מוצרים הכוללים תוספי מזון, תמציות צמחים, אבקות פירות וירקות, חומרים פעילים קוסמטיים ומרכיבי מזון פונקציונליים.
02
חנות אחת-
חומרי גלם:מרכיבים-בטוהר גבוה ליישומי מזון, משקאות, תוספים וקוסמטיקה.
מוצרים מוגמרים:ייצור-ביתי של כמוסות, ג'לים רכים, גומי גומי, טיפות נוזליות ואבקות מעורבות.
03
שירותי OEM/ODM/OBM
עיצוב תווית ואריזה:מיתוג מותאם אישית לשוק היעד שלך.
ניסוח ומו"פ:תמיכת מומחים לפיתוח תערובות מותאמות אישית, נוסחאות קנייניות ומוצרים חדשניים.
לוגיסטיקה גלובלית:תמיכה אמינה במשלוח, תיעוד ושחרור ממכס.
04
אבטחת איכות
הקפדה על תקני GMP ושקיפות רגולטורית מלאה. אנו נשארים מעודכנים בדרישות גלובליות כולל FDA GRAS, EFSA ותקנות אזוריות אחרות כדי להבטיח שהמוצרים שלך עומדים בתקני הבטיחות והתאימות הגבוהים ביותר.
05
פעל עכשיו
מוכן לקדם את המחקר שלך?
צור איתנו קשר עוד היום עבור:
- תעודת ניתוח (COA) וגיליון מידע על בטיחות חומרים (MSDS)
- תמיכה טכנית ותיעוד רגולטורי
אנא פנה אלינו בכתובתella.zhang@huilinbio-tech.com.
כתב ויתור על שימוש
מוצר זה מיועד אך ורק למטרות מחקר בסביבות מעבדה מבוקרות. הוא אינו מיועד לשימוש אבחוני, טיפולי או אנושי. על הרוכשים להבטיח ציות לכל התקנות החלות על חומרי מחקר. Xi'an Huilin Biological Technology Co., Ltd. לא נוטלת אחריות על שימוש לרעה או טיפול לא מורשה בחומר זה.
הפניות
- Beck, DE, Sweeney, WB, & McCarter, MD (2014). פרוספקטיבי, אקראי, מבוקר, הוכחה-ל-מחקר קונספט של ה-Ghrelin mimetic ipamorelin לניהול של ileus לאחר ניתוח בחולי כריתת מעי.כתב העת הבינלאומי למחלות מעי גס, 29(12), 1527-1534.
- Mayfield, CK, et al. (2026). טיפול פפטיד בהזרקה: פריימר לרופאים אורטופדיים ורפואת ספורט.כתב העת האמריקאי לרפואת ספורט, 54(1), 223-229.
- Gobburu, JVS, Agersø, H., Jusko, WJ, & Ynddal, L. (1999). מודל פרמקודינמי-פרמקודינמי של איפאמורלין, פפטיד המשחרר הורמון גדילה, אצל מתנדבים אנושיים.מחקר פרמצבטי, 16(9), 1412-1416.
- מנהל המזון והתרופות האמריקאי. (2026). *IPAMORELIN - UNII: Y9M3S784Z6*. מערכת רישום חומרים של ה-FDA.
- Venkova, K., Mann, W., Nelson, R., & Greenwood-Van, MB (2009). יעילותו של איפאמורלין, חומר חיקוי חדשני של גרלין, במודל מכרסם של אילוס לאחר ניתוח.כתב עת לפרמקולוגיה וטיפול ניסיוני, 329(3), 1110-1116.
- Arora, R., Venkatesh, A., Krishingner, GA, & Campbell, K. (2025). פפטידים בפועל: הערכת יעילות ובטיחות בבריאות הגבר.כתב העת לרפואה מינית, 22(מוסף 4), qdaf320.196.
תגיות פופולריות: אבקת ipamorelin, סין, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קניה, מחיר, בתפזורת, טהור, טבעי, באיכות גבוהה, במלאי, למכירה
